Report-Investor: 4SC AG - Geschäftsbericht 2009

DIE MEDIKAMENTENKANDIDATEN Die 4SC Produktpipeline umfasst derzeit sechs Medika- mentenkandidaten in unterschiedlichen Entwicklungs- stadien. Davon befinden sich zwei Medikamentenkandi- daten in mehreren Phase-II-Studien, zwei in der Phase-I und zwei in der Präklinik. ÜBER VIDOFLUDIMUS :: 4SC-101 :: Vidofludimus ist der am weitesten fortgeschrittene Medikamentenkandidat der 4SC AG im Bereich Autoimmunerkrankungen. Es handelt sich hierbei um eine oral verfügbare niedermolekulare Substanz, die derzeit für die Behandlung von Patienten, die an Rheumatoider Arthrits (RA) und chronisch-ent- zündlichen Darmerkrankungen leiden, entwickelt wird. Im Bereich RA gehört dieser Wirkstoff zur Gruppe der synthetischen „disease-modifying anti-rheumatic drugs“ (DMARDs), welche den Krankheitsverlauf verlangsamen bzw. hemmen können, um so weitere Gelenkschäden zu verhindern. Weiterführende präklinische Studien haben gezeigt, dass Vidofludimus darüber hinaus auch für die Therapie anderer Autoimmunerkrankungen wie z.B. Lupus, Psoriasis und Multiple Sklerose geeignet sein kann. Die therapeutische Wirkung beruht auf einem dualen Me- chanismus: Zum einen wird das Enzym Dihydrooratatde- hydrogenase (DHODH) inhibiert, welches als Schlüssel- enzym der Pyrimidinbiosynthese schnell proliferierende Zellen mit essentiellen DNA-Bausteinen versorgt. Durch DHODH-Inhibierung wird die Teilung aktivierter, krank- heitsrelevanter T- und B-Zellen gehemmt, deren Zahl in entzündeten Geweben stark erhöht ist. Zum anderen konnte in präklinischen Studien nachgewiesen werden, dass Vidofludimus die Bildung eines zentralen Zytokins, Interleukin-17 (IL-17), unterdrückt. Als Signalmolekül regu- liert und vermittelt IL-17 die körpereigene Immunreaktion in entzündlichen Prozessen und wird mit zahlreichen Autoimmunerkrankungen in Verbindung gebracht, bei denen die Immunreaktion außer Kontrolle geraten ist. Die Kombination dieser beiden Wirkmechanismen ist ein innovativer Therapieansatz mit einem breiten Anwendungs- potenzial bei verschiedenen Autoimmunerkrankungen. ÜBER RESMINOSTAT :: 4SC-201 :: Dieses Medikament ist ein oral verabreichter pan-Histon Deacetylase (HDAC)- Inhibitor. HDAC-Inhibitoren arbeiten nach einem epige- netischen Wirkprinzip, indem sie die Packungsdichte des Chromatins und damit die Struktur der DNA und daraus resultierend Genaktivitätsmuster beeinflussen. In Tumor- zellen lösen sie dadurch z.B. die Expression von Tumor- Suppressor Genen aus, was in der Folge zur Apoptose (programmierter Zelltod) führt. Dadurch besitzen HDAC- Inhibitoren einen Wirkmechanismus, der das Tumorwachs- tum stoppen, eine Rückbildung des Tumors bewirken und damit die langfristige Kontrolle der Krebserkrankung ermöglichen könnte. ÜBER 4SC-203 :: 4SC-203 ist ein neuartiger Multi-Kinase- Inhibitor, der im Rahmen präklinischer Studien ein ein- zigartiges und ausgeprägtes Selektivitätsprofil gegenüber verschiedenen Kinasen, insbesondere FLT3, FLT3-Mu- tanten und VEGF-Rezeptoren gezeigt hat. Dieses Aktivi- tätsprofil wird als sehr vielversprechend erachtet, da z.B. FLT3 als besonders wichtiges Target in der Behandlung von bestimmten Leukämien, speziell der Akuten Mye- loischen Leukämie (AML) gilt. FLT3 spielt im gesunden Menschen eine Rolle beim Wachstum und der Reifung normaler Blutzellen. In AML-Patienten allerdings wird diese Kinase häufig überexprimiert oder ist mutiert, was zu erhöhter Aktivierung und schließlich zu unkontrollier- tem Zellwachstum und damit zur Entstehung und zum Fortschreiten der Tumorerkrankung beiträgt. Die zusätz- liche Inhibition der VEGF-Rezeptor-Tyrosinkinasen und dadurch die mögliche Inhibition der Angiogenese, d.h. der Unterdrückung der Ausbildung von Blutgefäßstrukturen, die den Tumor mit Nahrung versorgen und somit für des- sen beschleunigtes Wachstum notwendig sind, eröffnet zudem Anwendungsmöglichkeiten von 4SC-203 bei der Behandlung solider Tumore. ÜBER 4SC-205 :: 4SC-205 ist ein niedermolekularer Inhibitor des humanen Kinesin-Spindel-Proteins Eg5, das von ent- scheidender Bedeutung für die korrekte Zellteilung (Mitose) ist. Eg5 interagiert mit den Mikrotubuli, einer Komponente des Zellteilungsmechanismus, und vermit- telt somit die Trennung der zwei Spindelpole, was zur kor- rekten Aufteilung der Chromosomen auf die Tochterzellen führt. Die Inhibition von Eg5 hält den Zellzyklus in der FÜR MENSCHEN. Mit unseren Produkten wollen wir kranken Menschen wieder Hoffnung geben. Unsere Medikamente sollen wirksam und einfach in der Anwendung sein. 14 :: Strategie ::

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